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马来酸依那普利片 说明书
通用名称: | 马来酸依那普利片 |
功能主治: | 用于治疗原发性高血压。 |
用法用量: | 口服。开始剂量为一日5~10mg(1/2~1片),分1~2次服,肾功能严重受损病人(肌酐清除率低于30ml/min)为一日2.5mg(1/4片)。根据血压水平,可逐渐增加剂量,一般有效剂量为一日10~20mg(1~2片),一日最大剂量一般不宜超过40mg(4片),本品可与其它降压药特别是利尿剂合用,降压作用明显增强,但不宜与潴钾利尿剂合用。 |
剂型: | 片剂 |
不良反应: | 可有头昏、头痛、嗜睡、口干、疲劳、上腹不适、恶心、心悸、胸闷、咳嗽、面红、皮疹和蛋白尿等。必要时减量。如出现白细胞减少,需停药。 |
禁忌: | 对本品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者忌用,肾功能严重受损者慎用。 |
注意事项: | 1. 个别病人,尤其是在应用利尿剂或血容量减少者,可能会引起血压过度下降,故首次剂量宜从2.5mg开始。2. 定期作白细胞计数和肾功能测定。 |
成份: | N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸(Z)-2-丁烯二酸盐(1:1) |
性状: | 本品为白色或类白色片。 |
孕妇及哺乳期妇女用药: | 孕妇及哺乳期妇女慎用。 |
儿童用药: | 儿童慎用。 |
老年用药: | 未进行该项实验且无可靠参考文献。 |
药物相互作用: | 未进行该项实验且无可靠参考文献。 |
药理作用: | 本品为血管紧张素转换酶抑制剂。口服后在体内水解成依那普利拉(Enalaprilat),后者强烈抑制血管紧张素转换酶,降低血管紧张素Ⅱ含量,造成全身血管舒张,引起降压。对Ⅱ肾型高血压、Ⅰ肾型高血压及原发性高血压大鼠模型均有明显降压作用。 |
药物过量: | 未进行该项实验且无可靠参考文献。 |
药代动力学: | 依那普利是前体药物,其乙酯部分在肝内被迅速水解,转化成它的有效代谢物—依那普利拉来发挥降压作用。口服依那普利约68%被吸收,本品与食物同服,不影响它的生物利用度,服药后1小时,血浆依那普利浓度可达峰值。服药后3.5~4.5小时,依那普利拉血浆浓度可达峰值,半衰期为11小时。肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓。依那普利给药20分钟后广泛分布于全身,肝、肾、胃和小肠药物浓度最高,大脑中浓度最低。一日口服2次,两天后,依那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态,最终半衰期延长为30~35小时,依那普利拉主要由肾脏排泄。严重肾功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出现药物蓄积,本药能用血液透析法清除。 |
贮藏: | 遮光,密封保存。 |
药品有效期: | 36个月 |
执行标准: | 《中国药典》2010年版二部。 |
说明书修订日期: | 2007/5/23 |
总价:元